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帕比司他-治疗复发性多发性骨髓瘤的首个HDAC抑制剂
时间：2018-07-02 作者：福生国际医疗
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，并在骨髓内恶性增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭 。据美国癌症协会(ACS)报道，2015年有超过26800例新增病例，有11240患者死于该病。它是仅次于非霍奇金氏淋巴瘤的第二大血液恶性肿瘤，其发病率占所有肿瘤的1%，血液系统恶性肿瘤的10%。男性发病率高于女性；若家族中有患此病的，其后代也有患病的风险。
大量研究发现，哺乳动物细胞周期的G1期到S期由周期蛋白依赖性激酶或周期素依赖性激酶-2 (cyclin-dependent kinase-2，CDK2)控制，CDK2抑制剂可以使细胞停止在G1期。后来发现P21waf1可以调节CDK2的活性，工作原理是：P21waf1通过与CDK2络合，阻止Rb的磷酸化，使之不能释放E2f，细胞停滞于G1期不能进入S期。文章转载自：福生国际医疗
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