TAF是近十年来美国食品药品管理局(FDA)再次批准治疗成人CHB感染者的新药,商品名为Vemlidy,也是继TDF后批准上市的第2个兼有抗HBV和人免疫缺陷病毒(HIV)的替诺福韦(tenofovir,TFV)前体药。TAF的靶向性更强,耐受性良好,服药剂量仅为TDF的1/10即能达到同样的治疗效果。
　　相比之下,TAF在血浆中的稳定性更好
　　血浆中的半衰期为90min(TDF为0.4min),相比TDF更能有效地将TFV送达到肝细胞。且TAFIII期研究的96周疗效和安全性结果则显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。
　　在肝细胞中,TAF被分解成为有活性的代谢产物,二磷酸替诺福韦。要达到相同活性代谢产物浓度所需的给药剂量,TAF仅为TDF的约1/10(25mg vs 300 mg),这使得TFV在血液中的系统暴露量减少了89%.
　　临床试验数据
　　在一项临床试验中共纳入了873例HBeAg阳性CHB患者,将患者分配至接受25mg替诺福韦艾拉酚胺(n=581)或300mgViread(富马酸替诺福韦酯,TDF;n=292)组,分别治疗96周。其中,四分之一的患者为经治患者。
　　治疗96周后,患者接受替诺福韦艾拉酚胺开放性标签治疗48周。研究主要终点为,治疗48周时HBVDNA载量小于29IU/ml的患者数目,以确定替诺福韦艾拉酚胺相比于替诺福韦的疗效。研究结果显示:使用TDF治疗的CHB患者,整体病毒学应答率为66.8%,接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者,整体病毒学应答率为63.9%;

　　相比于接受TDF治疗的患者,更多接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者达到丙氨酸转氨酶水平复常。此外,接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者的髋部和脊柱骨密度降低的比例下降,血清肌酐水平上升。

　　推荐剂量
　　1.服药前的体检服Vemlidy®之前,应检测是否感染HIV,若HIV阳性,不可单独服用Vemlidy®。适用Vemlidy®的人群,在服药前及治疗期间应评估血清肌酸酐、血清磷含量,估算肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。
　　2.一般患者成年患者推荐剂量为口服1片(25mg),与食物同服,1天1次。
　　3.肾受损患者轻度、中度或严重肾损伤患者无需调整剂量。终末期肾病患者肌酐清除率估算值<15mL·min-1,不推荐服用Vemlidy。
　　4.肝受损患者轻度肝损伤患者(Child-PughA级)无需调整剂量。失代偿(Child-PughB或C级)肝损伤患者不推荐服用Vemlidy。(以上内容均为伊顿健康整理翻译外文咨询获取)
　　目前美国吉利德公司已经授权给印度迈兰公司,允许其生产TAF仿制药。尽管Mylan版TAF是仿制药,但与原研药相比,它的效果却是毫无差别的,价格上要比原研药低很多,每月费用只要200元。