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韦立得(TAF)替诺福韦二代在血浆中的浓度稳定且较低

时间:2023-03-06    作者:福生国际医疗

韦立得(TAF)替诺福韦二代是由抗病毒技术巨头吉利德开发的,吉利德是一家美国制药公司,该公司开发了世界上第一种可以治愈丙型肝炎的药物——索非布韦(Sofosbuvir)。韦立得(TAF)替诺福韦二代是一种核酸为基础的逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂的前药(替诺福韦TDF),用于临床治疗慢性乙型肝炎和艾滋病通过感染传播的病毒。韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制与最常用的乙型肝炎药物替诺福韦相似,但具有更高的抗病毒活性,韦立得(TAF)替诺福韦二代只需十分之一剂量就能产生与替诺福韦TDF相当的作用,从而大大降低肾毒性和骨质疏松的风险。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

长期口服替诺福韦TDF会被我们血液循环和全身多个组织器官中的酯酶水解,韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦(tDF)一样,韦立得(TAF)替诺福韦二代但与tDF不同的是,韦立得(TAF)替诺福韦二代它具有更好的血浆平衡稳定性,韦立得(TAF)替诺福韦二代在血液中不会水解,而韦立得(TAF)替诺福韦二代是在进入靶细胞后水解为替诺福韦。

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韦立得(TAF)替诺福韦二代和替诺福韦TDF代谢活性部位的不同决定了其用量、疗效和安全性的不同:韦立得(TAF)替诺福韦二代通过血液进入肝脏,65%的韦立得(TAF)替诺福韦二代被肝细胞大量吸收。由于韦立得(TAF)替诺福韦二代的靶向作用和水解作用,韦立得(TAF)替诺福韦二代在血浆中的浓度稳定且较低,韦立得(TAF)替诺福韦二代代谢释放的TFV在血浆中的浓度低,在肾小管中的暴露量也低,这一特性大大提高韦立得(TAF)替诺福韦二代肾脏的安全性,大大降低了肾小管损伤引起的骨矿物质丢失的风险。

文章转载自:福生国际医疗

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