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韦立得(TAF)替诺福韦二代是替诺福韦的前药

时间:2023-04-20    作者:福生国际医疗

韦立得(TAF)替诺福韦二代(商品名:Vemlidy)是由抗病毒技术巨头吉利德(Gilead)开发的,吉利德是一家美国制药公司,该公司开发了世界上第一种可以治愈丙型肝炎的药物Sofosbuvir。酶抑制剂,属于替诺福韦脂的前药替诺福韦(TDF),用于临床治疗慢性乙肝和艾滋病病毒传播。韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制与目前最常用的乙肝治疗药物替诺福韦脂高度相似,但韦立得(TAF)替诺福韦二代具有更高的抗病毒活性和更好的淋巴细胞组织分散性:韦立得(TAF)替诺福韦二代其中很小的剂量可以达到与替诺福韦TDF相当的抗病毒治疗效果,大大降低肾毒性和骨质疏松症的风险。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

具有良好的抗HIV和HBV病毒活性,但可口服利用度极低,因此不能以原剂型给药。因此吉利德在TFV上增加了两条酯链尾,使其成为替诺福韦大大增加了其肠道微生物的吸收,韦立得(TAF)替诺福韦二代大大增加了其口服药物的利用度和稳定性,于是(TDF,富马酸替诺福韦)应运而生。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
口服韦立得(TAF)替诺福韦二代给药后,在血液循环和全身许多组织器官中被酯酶水解,去掉两条“尾巴”,形成替诺福韦原型,以被动转运方式被细胞吸收。在细胞中磷酸化为替诺福韦二磷酸盐(其活性形式),并结合到病毒DNA链中,阻断病毒复制,或由替诺福韦原型的肾脏排出。TDF于2001年开始广泛应用于抗HIV治疗,2008年可用于慢性乙肝抗病毒药物治疗。韦立得(TAF)替诺福韦二代是替诺福韦的前药,但与替诺福韦tDF不同的是,它具有更好的稳定的血浆平衡,在血流中不水解,但被吸收到靶细胞水解为替诺福韦。

文章转载自:福生国际医疗

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