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韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦TDF相比有哪些优势

时间:2023-04-28    作者:福生国际医疗

国家食品药品监督管理总局批准韦立得(TAF)替诺福韦二代用于成人和青少年慢性HBV感染者的临床治疗。慢性乙型肝炎病毒(HBV)是一个全球性的卫生问题。我国是HBV感染的高发区。根据2006年全国流行病学调查资料,我国1~59岁人群乙型肝炎病毒携带率为7.18%。。我国家的《慢性乙型肝炎防治指南(2015年版)》和美国肝病学会、亚太肝病学会、欧洲肝病学会均推荐韦立得(TAF)替诺福韦二代为治疗慢性乙型肝炎的首选药物,但长期应用存在肾功能损害等副作用,限制了其在乙肝病毒感染患者中的应用。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
1. 韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦TDF相比有哪些优势。

替诺福韦加一个酯就成了TDF,它能提高患者肠道对生物资源的吸收和利用。TDF的半衰期仅为0.4分钟,在血液中被酯酶水解为替诺福韦,经肾脏代谢。长期口服替诺福韦TDF可增加替诺福韦在肾小管的蓄积,这是导致替诺福韦TDF肾功能损害的一个非常重要的原因。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
韦立得(TAF)替诺福韦二代在替诺福韦的结构中添加了一个酰胺,这也提高了肠道吸收和生物利用度。韦立得(TAF)替诺福韦二代在血液中不水解,但在肝细胞研究中被羧酸酯酶1(CES1)水解成替诺福韦,从而起到抗病毒治疗作用。CES1主要在HBV感染的肝细胞中表达,因此韦立得(TAF)替诺福韦二代具有一定的靶向性,使较低的剂量即可发挥足够的抗病毒作用。韦立得(TAF)替诺福韦二代稳定性高,在肠道和血浆中的浓度低,因此我们提高了患者肾脏系统的安全性,大大降低了肾小管细胞损伤的风险。

文章转载自:福生国际医疗

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