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为什么韦立得(TAF)替诺福韦二代的肾毒性较小?

时间:2023-06-07    作者:福生国际医疗

阿德福韦和替诺福韦(TDF)是另一种治疗乙肝不可或缺的药物。这两种药物对拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦没有交叉耐药性,对这三种药物无效或耐药的患者必须使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。不仅如此,替诺福韦(TDF)具有很强的抗病毒作用,而且这些药物的耐药率极低,是治疗慢性乙肝的一线技术药物。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
阿德福韦酯和替诺福韦的肾毒性呈剂量依赖性。也就是说剂量效应越大,肾毒性越大,如果保持了药物的抗病毒作用,药物对肾脏的毒性较小,该怎么办?美国吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学知识结构进行了研究和改进,成为韦立得(TAF)替诺福韦二代即:替诺福韦(TAF)。为什么韦立得(TAF)替诺福韦二代的肾毒性较小?原来替诺福韦原药具有不同的抗病毒药物活性,在消化管中不能被吸收,替诺福韦(TDF)是韦立得(TAF)替诺福韦二代的前药,可被胃肠道吸收。吸收后在肝脏中转化为具有不同抗病毒药物活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒治疗作用。但如此大的剂量也相应增加了中药对肾脏的毒性,韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦(TDF)一样,可转化为具有抗病毒活性的替诺福韦原型。然而韦立得(TAF)替诺福韦二代的半衰期比替诺福韦(TDF)长得多,而且只需要韦立得(TAF)替诺福韦二代不到替诺福韦(TDF)用量的1/10就可以达到抗病毒治疗效果。并能大大降低中药对肾细胞的毒性。

文章转载自:福生国际医疗

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