克唑替尼(赛可瑞)是世界制药巨头辉瑞公司推出的第一个且唯一针对ALK融合基因表达的小分子酪氨酸酶抑制剂。是全球批准的适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。也是中国唯一一个获得CFDA审批的针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。克唑替尼对ALK阳性非小细胞肺癌患者临床效果在2010年PROFILE 1001研究结果发表后，很快得到了认可。辉瑞制药公司针对印度市场，也开发了品牌名称为Crizalk的克唑替尼，由辉瑞印度药厂生产，不同的是印度版克唑替尼售价相对来说更低，目前印度仿制版的卡布宁caprane生产的克唑替尼也已经上市。

在一项开放性的一期研究中，82例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受了治疗与克唑替尼。研究人员注意到57%的整体反应率ORR，在另外的33%的患者中观察到稳定的疾病。克唑替尼胶囊的耐受性一般良好，并且有轻微的胃肠道症状，这也是最常见的不良反应。

本组82例患者中，1年和2年的总生存期OS率分别为74%和54%。 149名患者的整体反应率为60.8%，中位PFS为9.7个月。同样，正在进行的2期克唑替尼crizotinib研究显示有效率为59.8%，中位生存期PFS为8.1个月。在第一阶段和第二阶段研究的回应率的基础上，美国食品和药物管理局在2011年批准了克唑替尼。

在先前接受以铂类为基础的化疗后发生疾病进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者的开放性III期试验(PROFILE 1007)中，将克唑替尼与单药化疗(培美曲塞或多西他赛)进行了比较。与化疗相比，克唑替尼与中位PFS(7.7 vs 3.0个月)和更高的反应率(65%比20%1) 。克唑替尼组患者的全球生活质量得到改善，肺癌相关症状得到缓解的程度高于化疗组患者。

克唑替尼组更常见的副作用包括视力障碍，胃肠道症状和转氨酶水平升高;化疗组患者经历更多的疲劳，脱发和呼吸困难。在一项比对试验中，对比了30名克唑替尼治疗的ALK阳性非小细胞患者和23名从未接受克唑替尼治疗的ALK阳性患者，接受克唑替尼治疗的患者生存期显著高于另外一组，1年(70% 比 44%)和2年(55%比 12%)。