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关于白血病靶向药——格列卫的介绍

时间:2018-07-17    作者:福生国际医疗
 白血病是一群癌症种类的统称,英文名称来自于古希腊语(leukos,白色)与(haima,血液)的组合。 它通常发病于骨髓,造成不正常白血球的大量增生。这些异常增加的白血球都尚未发育完成,称之为幼稚细胞或白血病细胞。

    目前使用治疗白血病最多的药物是格列卫。格列卫是瑞士诺华研制的一类针对于白血病的肿瘤靶向药。格列卫的药品名称为伊马替尼,针对的靶点为格列卫针对Bcr-Abl,C-KIT,PDGFR,适用症状有:疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

    目前国内已经上市了瑞士诺华的原厂药,还有其他药厂也获批生产仿制药,价格对比如下图


白血病是如何产生的呢?


    白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积,并浸润其他非造血组织和器官,同时抑制正常造血功能。

白血病虽然不是什么绝症,是造血系统过度增生,引起恶性血液病。可通过干细胞移植手术进行根治。


图为血癌细胞

白血病是有以下几个原因引发的:

1、遗传因素。白血病具有遗传因素但是不属于遗传疾病,所指的遗传是家里有人患有其他遗传性疾病,比如说先天性再生障碍性贫血伴有多发畸形、先天性远端毛细血管扩张性红斑症以及严重联合免疫缺陷病。这些遗传病才是导致白血病发病率比一般人发病率高的原因。主要原因在于染色体断裂和易位导致的原癌基因位置发生变化或者被激活导致抑癌基因食物活性。

2、环境污染。环境污染造成白血病的主要原因是因为一个叫“苯”的化学元素,他会造成造血干细胞基因突变,导致白血病。主要是建筑工地、室内装修使用含有苯的油漆,自家用的煤气和含有苯的染发剂,这些都是可能导致引起白血病的污染源。

3、病毒。t淋巴细胞白血病是一种较为少见的特殊类型淋巴细胞白血病。RNA病毒的逆转录病毒是会引起此种白血病的。

4、血液疾病。真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、骨髓异常增生综合征等血液病是有可能引起急性白血病的,血液病患者一定要及时积极进行治疗,避免患有白血病的风险。

5、放射因素。一次或多次放射都有可能会引起白血病,导致骨髓受抑制及机体免疫力降低,染色体发生断裂。


用格列卫会有不良反应吗?

格列卫常见的不良反应:

    在慢性粒细胞白血病(CML)和GIST病人中,最常见报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50~60%),呕吐,腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑,这些不良事件均容易处理。
 
格列卫的作用机制是什么?

    格列卫是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,在体外、细胞内和体内均能强效抑制Bcr- Abl酪氨酸激酶。它可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡。此外,格列卫还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因 子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

     格列卫胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%;约95%与血浆蛋白结合;在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药   效与原药相似。半衰期为18 小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
 
印度医院使用的格列卫每片仅为8元

服用格列卫的需要注意的事项是什么?

    格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象,第二个月每两 周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。


 用格列卫可以治好白血病(血癌)吗?

    从前白血病是一种无法治愈的病,但后来出现了很多治疗白血病的方法:化疗、骨髓移植。而现在又出现了治疗白血病的特效药:格列卫。格列卫是抑制病毒的复制和生长,从而延长患者的生命。因为格列卫是靶向药,所以需要长期服用,而且在做过骨髓移植手术之后如果没有完全痊愈也是需要服用的。

    格列卫虽然是治疗白血病的特效药,但是属于治标不治本,当然在找不到配型的时候一定要服药控制,格列卫是无法完全治愈白血病,它起到的作用只是控制病毒的扩散。

新英格兰医学杂志发表了近11年的随访研究结果,格列卫使其慢性髓细胞白血病(CML)估计总体生存率提高到83.3%。根据美国国家癌症研究所的报告,格列卫在2001年FDA批准之前,三分之一以上的CML患者在诊断五年后仍然存活。

    除了治疗CML患者外,格列卫已被证明对多种形式的癌症有效,包括儿科CML和胃肠道间质瘤。最近在JAMA肿瘤学杂志上发表的一项研究发现,接受格列卫治疗的4例GIST患者中有近1%将存活10年。
用格列卫治疗CML患者的一个优点是,大多数患者被诊断为患有慢性疾病的阶段,我们证实格列卫在CML中高效疗效的结果告诉我们实现精确癌症药物的全部承诺,我们需要诊断和在病程较早的时候治疗病人。


印度仿制的格列卫可靠吗?为什么便宜那么多?

    瑞士诺华投入了大量的金钱与精力研发此药品,最终的成本会算到每一粒药品中,而印度仿制药不需要投入研发,只需要仿制药品,所以成本不高,出售的药品自然就便宜了。印度药厂仿制药的行为在印度是被政府认可的,且诺华因格列卫仿制药价格问题也投诉过印度,但最终被联合国驳回。两种药的效果相同,所以患者可以放心使用! 格列卫在国内已经上市,但价格来说相当昂贵,在经济条件不允许的情况下,印度易瑞沙是国内患者的第一选择。

文章转载自:福生国际医疗

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