格列卫根据II期临床试验的显着结果提交注册，并获得欧盟（欧盟）（2002年5月31日），美国食品和药物管理局（FDA）的批准（2002年2月1日）。和其他国家用于治疗患有c-Kit（CD117）阳性不可切除和/或转移性恶性胃肠间质瘤的成人患者。 2008年12月19日，格列卫还被批准用于美国患者的辅助治疗。

格列卫不同于传统化疗，因为它的选择性较多。传统化疗可杀死所有分裂细胞。这是导致传统化疗的许多副作用的原因。除了癌细胞之外，这种化疗还会杀死许多身体的正常细胞。 格列卫更有选择性，因此副作用较少。它旨在阻断引起慢性骨髓性白血病（CML）的突变型酶（一种酶是特异性蛋白质）的活性。该酶称为Bcr / Abl。除了阻止Bcr / Abl外，格列卫还阻挡了其他几种酶。这些是：

1、KIT
2、血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β）
3、各种形式的Abl酶

KIT受体属于称为酪氨酸激酶家族的一类受体。据估计，人类基因组将揭示400多种酪氨酸激酶。因为格列卫选择性地阻断了这些酪氨酸激酶中的少数，与传统化疗相比，它既有效又具有较少的副作用。
 
对于在KIT受体中发生的正常信号转导，称为ATP（三磷酸腺苷）的化学物质必须与受体的激酶结构域中的位点结合。 格列卫通过结合该ATP结合位点来阻止KIT的信号转导。这可以防止磷酸盐基团从ATP的转移，阻止KIT的正常和突变形式的信号转导。