卡培他滨片片含有活性成分卡培他滨，这是一种被称为“细胞毒性抗代谢物”的癌症化疗药物。它被口腔摄入并在癌细胞

内转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)，它是药物的活性形式。

 
卡培他滨向5-FU的转化是由身体内称为酶的几种化合物进行的。负责最后一步的酶主要存在于肿瘤组织中(尽管在身体的其他组织中也可以发现)。这意味着在肿瘤组织内产生更高浓度的活性5-FU，而不是身体的其他健康区域。据说这种药物是针对癌细胞的“靶向”。
 
当身体内的细胞异常增殖和不受控制地形成癌症时。这些细胞扩散，破坏附近的组织。 5-FU通过阻止癌细胞繁殖起作用。它通过抑制细胞遗传物质，DNA和RNA的产生来实现这一点。 DNA和RNA都是细胞生长和繁殖所必需的。 5-FU引起癌细胞内DNA和RNA的缺乏，导致细胞生长不平衡，导致细胞死亡。
 
5-FU也可以影响正常健康的细胞，尤其是那些迅速繁殖的细胞，如血细胞。但是，由于卡培他滨大部分仅在癌细胞中转化为5-FU，这意味着该药对正常健康细胞的副作用小于通过滴注给予的传统的“非目标”5-FU。最重要的副作用是制造血细胞的骨髓。 5-FU可以减少血细胞的产生，使人容易感染。因此需要定期进行血液检测来监测血细胞的水平。