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帕博西尼与cdk46抑制剂有何联系

时间:2018-07-01    作者:福生国际医疗

细胞周期抑制是一种新型的雌激素受体阳性转移性乳腺癌的治疗标准。细胞周期依赖性激酶(CDK) 4/6抑制剂与主流临床实践的快速融合,导致了许多重要的生物标志物的研究,包括反应的生物标志物、耐药性机制、治疗序列、其他CDK4/6抑制剂的作用,以及其他乳腺癌亚型的使用。

 
抗cdk4 /6药物抑制视网膜母细胞瘤(Rb)肿瘤抑制因子的磷酸化,促进Rb- e2f结合并阻止e2f介导的致癌转录。克拉蒙和他的同事展示了令人信服的临床前数据,表明帕博西尼对雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系的疗效。这些实验证实,在没有激素治疗的情况下,帕博西尼是细胞静止的,当结合雌激素阻断,细胞增殖会协同减少。

帕博西尼有half-maximal抑制浓度(IC50)CDK4/6 9到15μM。帕博西尼最常见的不良事件是中性粒细胞减少、血小板减少和疲劳。最常见的3/4级AEs是肺栓塞(4%)和腹泻(2%)。帕博西尼每天两次,3周,1周的剂量为125毫克。重要的是,在临床试验中,很少有患者出现嗜中性粒细胞减少症。

文章转载自:福生国际医疗

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