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前列腺癌药物阿比特龙(泽珂)需要空腹服用?

时间:2019-07-01    作者:福生国际医疗

为什么前列腺癌药物阿比特龙(泽珂)需要空腹服用?前列腺癌(CPRC)患者口服阿比特龙超过两小时后会达到血药浓度峰值,阿比特龙与食物同服,阿比特龙的系统暴露量会增加,阿比特龙与低脂食物同服,阿比特龙的Cmax和AUC0-∞ 与空腹时相比分别增加了7或5倍,与高脂食物同服,阿比特龙的Cmax和AUC0-∞与空腹时相比分别增加了17和10倍。

阿比特龙

所以建议饭后至少两小时服用阿比特龙或者服用阿比特龙后一小时内不得进食。阿比特龙与人血浆蛋白、白蛋白和α-1酸性糖蛋白的结合率大于99%,稳态表观分布体积为(19669±13358)L。体内研究表明,本品和阿比特龙非P- 糖蛋白的底物(P-gp),且本品也非P-gp抑制剂。口服14C标记产物的水解活性代谢物为阿比特龙。 

 

阿比特龙
在人血浆中,阿比特龙的两个主要代谢产物是非活性硫酸阿比龙和N氧化硫酸阿比特龙。将阿比特龙转化为N-氧化阿比隆硫酸盐的酶有cyp3a4和sulta2a1。SULT2A1也是一种能形成硫酸阿比龙的酶。转移性CRPC患者血浆中阿比特龙的半衰期为(12+5)h,粪便中放射性回收剂量约为88%,尿液中放射性回收剂量约为5%。从粪便中回收的原药约为原药量的55%,阿培酮的回收率约为22%。 

文章转载自:福生国际医疗

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