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TKI类药物相比,阿昔替尼具有什么样的优势?

时间:2018-09-05    作者:福生国际医疗

目前的研究发现,VEGFR通过表达引起的肿瘤血管生成是肾癌发生的重要机制。VEGFR家族的信号分子与受体结合以后,促进肿瘤细胞增殖、血管新生、转移。因此,抑制VEGFR这个靶点是治疗的重要手段。新一代的VEGFR-TKI与上一代的TKI相比,对于VEGFR靶点的特异性强,抑制效能也很强,IC50达到0.1-0.3nM,因此,对于血管生成这个过程的抑制作用更强。可能对于抑制血管治疗敏感的患者可以带来更多获益。


新上市的阿昔替尼,英立达®跟以往的TKI类药物有一些不同。首先,阿昔替尼的药物靶点更加集中、准确,主要是针对VEGFR1、2、3这三个受体,对其他受体影响少,因此脱靶效应少见。因此,阿昔替尼的药效更强,副作用更轻。第二,对于接受细胞因子治疗失败的患者,阿昔替尼的疗效明显优于其他靶向治疗药物,应用后患者PFS可以延长到12个月以上。此外,AXIS研究结果显示,与索拉非尼相比,英立达®使中位PFS显着延长,客观缓解率显著提高,并且,在安全性方面与索拉非尼没有显著差异。

文章转载自:福生国际医疗

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