艾坦（阿帕替尼）是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。
2014年12月13日，中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。
药品名称 艾坦（阿帕替尼） 通用名称 甲磺酸阿帕替尼片 药品类型 化药  用途分类 内科用药
目录
1 概述
2 成分
3 性状
4 功能主治
5 用法用量
6 注意事项
▪ 禁忌
▪ 特别注意事项
▪ 患者须知
概述编辑
艾坦，即甲磺酸阿帕替尼片，是目前晚期胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，同时也是被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的口服药物。经大量的临床研究表明，通过抑制肿瘤组织新血管的生成，艾坦能够显著延长晚期胃癌患者生存期。 [1]
2014年12月13日，中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。 [2]
成分编辑
艾坦主要成份为甲磺酸阿帕替尼

化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐
分子式：C 25 H 27 N 5 O 4 S
分子量：493.58
性状编辑
白色结晶性粉末
功能主治编辑
艾坦单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
按阿帕替尼（C24H23N5O）计：0.25g，0.375g，0.425g
用法用量编辑
艾坦应在有经验的医生指导下使用。
推荐剂量：850mg，每日1次。
服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
注意事项编辑
禁忌
对艾坦任何成分过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。
特别注意事项
出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。
对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；
凝血功能异常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。
心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。
患者须知
1、目前尚无艾坦与其他化疗药物联合应用的数据，如与其他化疗药物联合应用，可能会增加不良反应发生率及严重程度，请在医师指导下谨慎使用。
2、在动物试验中曾发现艾坦可引起卵泡发育障碍和精子生成障碍，因此育龄期男性和育龄妇女在用药期间及停药后8周内应注意避孕。
3、对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、肾病综合征的患者，发生期间应停用艾坦。
3、药物相互作用
艾坦尚未进行正式的药物相互作用研究。