有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗 [2]  。
推荐剂量
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时（见【药代动力学】）。应用一杯水送服阿昔替尼。
只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。
如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
剂量调整指南
建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。
在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。
在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量（见【注意事项】）。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。
合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量（见【药物相互作用】和【药代动力学】）。